Hoy en día, un enfoque de la investigación del cáncer de mama es la búsqueda de fármacos que apunten a ciertas moléculas específicas que intervienen en el desarrollo de este cáncer. Por ejemplo, algunas células del cáncer de mama tienen un gen HER2/neu hiperactivo. Esto causa una producción excesiva de la proteína HER2/neu y genera tumores más agresivos. Los fármacos que incapacitan o afectan de algún otro modo la proteína HER2/neu usualmente se administran en combinación con otros fármacos anticancerosos. Algunas terapias dirigidas, entre ellas los anticuerpos monoclonales y los inhibidores de moléculas pequeñas, ya se están utilizando.
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Además de HER2, existen otras dianas conocidas o potenciales para fármacos. Algunos ya se encuentran disponibles y otros están en etapa de desarrollo.
Los fármacos dirigidos más nuevos que usamos con frecuencia para el cáncer de mama incluyen:
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